Cetoconazol: algumas formas farmacêuticas e aplicações

“Cetoconazol creme (uso tópico) pode ser usado como creme vaginal?”


Para que um fármaco desempenhe os efeitos desejados no organismo, ele precisa, primeiramente, ser absorvido. A absorção consiste no processo de passagem do fármaco do seu local de administração (meio externo, como pele, trato digestivo e mucosas) para o compartimento central (meio interno, por exemplo, a corrente sanguínea). Vários fatores influenciam tal processo, dentre eles a via de administração, ou seja, o local onde se aplica o medicamento. Para responder a pergunta do leitor, é importante esclarecer alguns aspectos importantes sobre absorção cutânea e pela mucosa, que são os tipos abordados no assunto em questão. 


A pele funciona como uma barreira efetiva do organismo contra substâncias exógenas, assim, nem todos os fármacos conseguem transpô-la. Para tanto, os mesmos devem ser lipossolúveis, uma vez que o estrato córneo, presente na pele, é rico em lípideos entre suas camadas de queratina (o que dificulta a passagem de substâncias hidrossolúveis) ou serem inseridos em formulações que facilitem a absorção. No caso das mucosas (epitélios sublingual, ocular, pulmonar, nasal, retal, urinário e vaginal), por serem regiões altamente vascularizadas e, ao contrário da pele, não possuirem estrato córneo, possibilitam uma absorção mais rápida e efetiva. Dessa forma, medicamentos de aplicação sobre a pele, em geral, objetivam uma ação apenas local e apresentam maior concentração do princípio ativo do que os destinados à administração pelas mucosas, a fim de garantir que seja absorvida uma quantidade efetiva terapeuticamente.

Voltando à pergunta e tomando a candidíase como exemplo, o cetoconazol é um anti-fúngico que, dentre outros fungos, tem ação sobre várias espécies de Candida (causadora da candidíase), a qual pode acometer tanto a pele quanto a mucosa vaginal. Tal fármaco está disponível na forma de comprimido (uso oral) e, como uso tópico, nas formas de creme, shampoo, espuma e gel. No entanto, não existe nenhuma formulação própria para aplicação na mucosa vaginal. Assim, como a absorção cutânea e pela mucosa apresentam diferentes perfis, medicamentos destinados à via de administração cutânea, na maioria das vezes, não podem ser aplicados em mucosas, o que é o caso do cetoconazol. Caso isso ocorra, o fármaco poderá atingir níveis de concentração muito elevados na corrente sanguínea, causando efeitos tóxicos. Além disso, o pH da vagina é mais baixo que o da pele, ou seja, as formulações destinadas a esse local de aplicação devem garantir a estabilidade do fármaco em meio ácido, do contrário, ele será degradado antes mesmo de ser absorvido, não desempenhando seu efeito terapêutico.

O uso de cetoconazol na candidíase é preconizado da seguinte maneira: cremes ou pomadas podem ser aplicados sobre as lesões cutâneas, mas, quando se trata de candidíase vulvovaginal, deve-se utilizar a forma farmacêutica de comprimidos. Existem outros medicamentos próprios com ação antifúngica, muitos da mesma classe do cetoconazol, para aplicação vaginal (cremes intravaginais e supositórios ou óvulos). Eles apresentam formulação adequada para garantir eficácia e segurança do tratamento, além de exigirem um método de aplicação específico, sendo acompanhados de um dispositivo aplicador.

Vale lembrar que, para se definir a terapia adequada, é necessário um diagnóstico prévio feito pelo médico, uma vez que o uso indiscriminado de antimicrobianos pode causar resistência e complicar ainda mais o quadro da paciente. Além disso, é importante procurar o médico ou farmacêutico para sanar dúvidas quanto à dose e frequência do uso, bem como quanto ao método adequado de aplicação do medicamento.

Referências:

• Golan, David et al., Princípios de Farmacologia - a base fisiopatológica da farmacoterapia - Guanabara Koogan, 2a ed.
• Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica – McGraw-Hill Interamericana Editores, 11ª.ed.2010. 
• MICROMEDEX Healthcare Series. Disponível em: http://www.thomsonhc.com/micromedex2/librarian/ND_T/evidencexpert/ND_PR/evidencexpert/CS/ACBD60/ND_AppProduct/evidencexpert/DUPLICATIONSHIELDSYNC/E66001/ND_PG/evidencexpert/ND_B/evidencexpert/ND_P/evidencexpert/PFActionId/evidencexpert.IntermediateToDocumentLink?docId=419&contentSetId=51